أقراص نيفيديبين

أقراص نيفيديبين. المرادفات: adalat ، procardia ، إلخ. المؤشرات هي كما يلي: 1. أنانجينا pectoris: البديل الذبحة الصدرية ؛ الصديحة غير المستقرة Pectoris. مزمن مستقر الذبحة الصدرية Pectoris.2.

ارتفاع ضغط الدم (يستخدم وحده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للضغط).

【اسم المخدرات】
الاسم العام: أقراص نيفيديبين
الاسم الإنجليزي: أقراص نيفيديبين
【مكونات】نيفيديبين
الاسم الكيميائي: 2،6-dimethyl-4 (2-nitrophenyl) -1،4-dihydro-3،5-pyridinedicarboxylic acid ester
الصيغة الجزيئية: C17H18N2O6
الوزن الجزيئي: 346.34
【مظهر】جهاز لوحي مغلفة بالفيلم ، والذي يبدو أصفر بعد إزالة الطلاء.
【المؤشرات】1. الذبحة الصدرية: البديل الذبحة الصدرية ؛ الصديحة غير المستقرة Pectoris. الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.
2. ارتفاع ضغط الدم (وحده أو بالاشتراك مع الأدوية الأخرى لضغط الدم).
【مواصفة】 5mg.

【الاستخدام والجرعة】
1. جرعة زائدة من نيفيديبين يمكن أن تؤدي إلى انخفاض ضغط الدم.
2. ابدأ في تناول جرعة صغيرة ، وعادة ما تبدأ من 10 ملغ/الوقت (قرصين في وقت) ، يتم أخذها عن طريق الفم 3 مرات في اليوم ؛ جرعة الصيانة شائعة الاستخدام هي 10-20 ملغ/الوقت عن طريق الفم (2-4 أقراص في الوقت) ، 3 مرات في اليوم. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من تشنج شريان التاجي الواضح ، يمكن استخدامه ما يصل إلى 20-30 ملجم/وقت (4-6 أقراص في الوقت) ، 3-4 مرات في اليوم. يجب ألا يتجاوز الحد الأقصى للجرعة 120 ملغ/يوم (24 قرصًا يوميًا). إذا كانت الحالة عاجلة ، فيمكن مضغها وتأخذها عن طريق الفم أو تحت اللسان بجرعة 10 ملغ/الوقت (قرصين في الوقت). اعتمادًا على استجابة المريض للدواء ، يمكن أن تقرر إدارته مرة أخرى.
3. عادة ، يستغرق ضبط الجرعة من 7 إلى 14 يومًا. إذا كانت أعراض المريض واضحة وكانت الحالة عاجلة ، يمكن تقصير فترة تعديل الجرعة. بناءً على استجابة المريض للأدوية ، وتواتر الهجمات ، وجرعة النتروجليسرين تحت اللسان ، يمكن ضبط جرعة nifedipine من 10-20 ملغ (2-4 أقراص) إلى 30 ملغ/الوقت (6 أقراص في وقت واحد) في غضون 3 أيام ، 3 مرات في اليوم.
4. للمرضى في المستشفى تحت المراقبة الصارمة ، يمكن إضافة 10 ملغ (قرصين) كل 4-6 ساعات بناءً على السيطرة على الابتنائية أو عدم انتظام ضربات القلب.
【ردود الفعل السلبية】

1. الحدوث الشائع للذمة المحيطية بعد الدواء (الوذمة المحيطية تعتمد على الجرعة ، بمعدل حدوث قدره 4 ٪ عند تناول 60 ملغ/يوم و 12.5 ٪ عند تناول 120 ملغ/يوم) ؛ بالدوار ، والصداع ، والاشمئزاز ، والتعب ، ودفق الوجه (10 ٪). انخفاض ضغط الدم العابر (5 ٪) ، غالبًا ما لا يتطلب التوقف عن الطب (يعتمد انخفاض ضغط الدم العابر للجرعة ، مع حدوث 2 ٪ بجرعة 60 ملغ/يوم و 5 ٪ بجرعة 120 ملغ/يوم). قد يعاني المرضى الأفراد من الذبحة الصدرية ، والتي قد تكون مرتبطة بردود الفعل غير الضرورية. يمكن أن يكون الخفقان ، والازدحام الأنفي ، وضيق الصدر ، وضيق التنفس ، والإمساك ، والإسهال ، والتشنج المعوي ، والانتفاخ في البطن ، والالتهابات في العضلات العظمية ، وتصلب المفاصل ، وتشنجات العضلات ، والتوتر العقلي ، والعصبية ، واضطرابات النوم ، والرؤية غير المليئة بالهيكل ، وما إلى ذلك (2 ٪). الإغماء (0.5 ٪) ، لن يحدث بعد الآن إذا تم تقليله أو دمجه مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية.
2. فقر الدم النادر ، انخفاض خلايا الدم البيضاء ، قلة الصفيحات ، البيربورا ، التهاب الكبد التحسسي ، تضخم اللثة ، الاكتئاب ، جنون العظمة ، أعمى على الفور في ذروة تركيز المخدرات في الدم ، وآلام الأطراف الحامية ، التهاب المفاصل المضاد المضاد للعنبة ، وما إلى ذلك (0.5 ٪).
3. ردود الفعل السلبية الخطيرة المحتملة: حدوث احتشاء عضلة القلب وفشل القلب الاحتقاني هو 4 ٪ ؛ حدوث الوذمة الرئوية 2 ٪. تبلغ نسبة عدم انتظام ضربات القلب وكتلة التوصيل أقل من 0.5 ٪ لكل منهما.
4. قد يطور مسببات الحساسية لهذا المنتج التهاب الكبد التحسسي والطفح الجلدي وحتى التهاب الجلد التقشري.
【موانع】هو بطلان للأفراد الحساسية من نيفيديبين.

【احتياطات】
1.hypotension: يعاني معظم المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم من انخفاض ضغط الدم الخفيف بعد تناول نيفيديبين ، وقد يعاني عدد قليل من المرضى من أعراض انخفاض ضغط الدم الحاد. غالبًا ما يحدث هذا التفاعل أثناء تعديل الجرعة أو زيادة الجرعة ، خاصة عند دمجها مع حاصرات بيتا. خلال هذه الفترة ، يجب مراقبة ضغط الدم ، خاصةً عند الجمع بين الأدوية الأخرى المضادة للضغط.
2. قد يعاني المواجهات التي تخضع لتجاوز الشريان التاجي (أو غيرها من العمليات الجراحية) تحت تخدير الفنتانيل من انخفاض ضغط الدم الشديد عند أخذ نيفيديبين بمفرده أو بالاشتراك مع حاصرات بيتا. إذا سمحت الظروف ، يجب إيقاف الدواء لمدة 36 ساعة على الأقل.
3. أنانجينا و/أو احتشاء عضلة القلب: عدد صغير جدًا من المرضى ، وخاصة المصابين بتضيق الشريان التاجي الحاد ، وتجربة الانعكاس الإثارة وزيادة معدل ضربات القلب بعد تناول نيفيديبين أو جرعات متزايدة ، مما يؤدي إلى زيادة الإصابة بالذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب.
4. الوذمة البطيئة: 10 ٪ من المرضى يعانون من الوذمة الطرفية المعتدلة إلى المعتدلة ، والتي ترتبط بتمديد الشرايين. غالبًا ما تحدث الوذمة أولاً في الأطراف السفلية ويمكن علاجها بمدرات البول. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، من الضروري التمييز بين ما إذا كان الوذمة ناتجة عن مزيد من تدهور وظيفة البطين الأيسر.
5. أعراض "انتعاش" من حاصرات بيتا: التوقف المفاجئ لحاصرات بيتا واستخدام نيفيديبين ، قد يؤدي أحيانًا إلى الذبحة الصدرية. يجب تقليل جرعة الأولى تدريجياً.
6. فطال القلب الأكثر روعة: قد يصاب عدد صغير من المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا بفشل القلب بعد البدء في تناول نيفيديبين ، والمرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر الشديد في خطر أكبر.
7. المؤتمر مع التشخيص: باستخدام هذا المنتج ، قد يزداد في بعض الأحيان في الفوسفاتيز القلوي ، والفوسفوكيناز الكرياتين ، و dehydrogenase اللاكتات ، الأسبارتات أمينوترانسفيراز ، وألانين أمينورينسيفيراز. بشكل عام ، لا توجد أعراض سريرية ، ولكن تم الإبلاغ عن أن ركود الصفراء واليرقان ؛ انخفاض تجميع الصفائح الدموية ووقت النزيف المطول ؛ اختبار كومب المباشر الإيجابي مع/بدون فقر الدم الانحلالي.
8. يجب أن يكون المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد والكلى: المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا حذرة ويبدأون بجرعات صغيرة لمنع تحفيز أو تفاقم انخفاض ضغط الدم ، وزيادة حدوث الذبحة الصدرية ، وفشل القلب ، وحتى احتشاء عضلة القلب. قد يعاني المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن أحيانًا من زيادة قابلة للعكس في نيتروجين اليوريا والكرياتينين عند استخدام هذا المنتج ، وعلاقة Nifedipine ليست واضحة بما فيه الكفاية.
9. لا ينبغي القبض على الإدارة المطلقة المطلقة بشكل مفاجئ لتجنب حدوث متلازمة الانسحاب والارتداد.
【النساء الحامل والمرض】
1. لا توجد بيانات بحث سريرية مفصلة. أظهرت التجارب على الحيوانات أن نيفيديبين له تأثير مسخ على الأجنة ، ولكن لا يوجد تقرير بشري ذي صلة حتى الآن.
2. يمكن إفراز nifedipine في حليب الثدي. يجب على النساء الرضاعة الطبيعية التوقف عن تناول الدواء أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
【أطفال】غير واضح.
【المرضى المسنين】يتم إطالة عمر النصف من Nifedipine في كبار السن ، لذلك ينبغي إيلاء الاهتمام لضبط الجرعة أثناء تطبيقها.
【تفاعلات المخدرات】
1.nitrates: عند الجمع بين هذا المنتج ، يمكنه التحكم في بداية الذبحة الصدرية ولديه تسامح جيد.
حاصرات 2. -: مزيج من هذا المنتج مع المهرجانات بشكل جيد وفعال في الغالبية العظمى من المرضى. ومع ذلك ، في بعض المرضى الأفراد ، قد يحفز وتفاقم انخفاض ضغط الدم ، وفشل القلب ، والذبحة الصدرية.
3.Digitalis: قد يزيد هذا المنتج من تركيز الديجوكسين في الدم. يوصى بمراقبة تركيز الديجوكسين في الدم عند استخدام الجرعة في البداية أو ضبطها أو مراقبة تركيز الدم من الديجوكسين عند وقف هذا المنتج.
4. عند استخدام الأدوية ذات معدلات الربط عالية البروتين ، مثل مضادات التخثر الكومارين ، فينيتوين الصوديوم ، الكيندين ، الكينين ، الوارفارين ، وما إلى ذلك ، تتغير التركيزات الحرة لهذه الأدوية.
5. عندما يتم استخدام سيميتيدين مع هذا المنتج ، يزداد تركيز ذروة البلازما لهذا المنتج. يجب إيلاء الانتباه لضبط الجرعة.
6. المرضى الذين يخضعون لتجاوز الشريان التاجي (أو غيرها من العمليات الجراحية) تحت التخدير فينتانيل قد يواجهون انخفاض ضغط الدم الشديد عند أخذ نيفيديبين بمفرده أو بالاشتراك مع حاصرات بيتا. إذا سمحت الظروف ، يجب إيقاف الدواء لمدة 36 ساعة على الأقل.
【علم الصيدلة وعلم السموم】 nifedipine هو مضادات الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين. يمكن أن يمنع بشكل انتقائي نقل الغشاء في أيونات الكالسيوم إلى خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء وتمنع إطلاق أيونات الكالسيوم من الخلايا دون تغيير تركيز أيون الكالسيوم في البلازما.
1. علم الصيدلة
(1) يمكن لهذا المنتج أن يوسع في وقت واحد الشرايين التاجية في كل من منطقة الإمداد الطبيعية والمنطقة الإقفارية ، ويعدد تشنج الشريان التاجي العفوي أو الإرغوتامين ، وزيادة توصيل أكسجين عضلة القلب في المرضى الذين يعانون من تشنج الشريان التاجي ، وتخفيف ووقاية الشريان التاجي.
(2) يمكن لهذا المنتج أن يمنع تقلص عضلة القلب ، ويقلل من استقلاب عضلة القلب ، وتقليل استهلاك أكسجين عضلة القلب.
(3) يمكن لهذا المنتج أن يوسع أوعية المقاومة المحيطية ، ويقلل من المقاومة المحيطية ، ويقلل من ضغط الدم الانقباضي والانبساطي ، ويخفف من حمولة القلب بعد.
(4) يمكن أن يؤخر هذا المنتج وظيفة العقدة الأذينية والتوصيل الأذيني البطيني للقلب المعزول ؛ لم تجد الدراسات الفيزيولوجية الكهربية في الحيوانات والبشر سليمة أن هذا المنتج له تأثير في تأخير التوصيل البطيني الأذيني ، مما يطيل وقت استرداد العقدة الأذينية وبطء معدل العقدة الأذينية.
2. السموم
لا يوجد تأثير مسرطانات. لا يوجد طفرات. تطبيق الجرعة العالي يمكن أن يقلل من خصوبة الفئران الإناث. يمكن أن يسبب تكوين المسخ. يمكن أن يسبب الإجهاض (يزداد معدل امتصاص المخدرات من الفئران الجنين ، وارتفاع معدل الوفيات في الفئران الجنين ، وينخفض ​​معدل البقاء على قيد الحياة من الفئران حديثي الولادة). القرود الحوامل تأخذ 2/3 - 2 أضعاف الحد الأقصى للجرعة البشرية يمكن أن تؤدي إلى المشيمة الصغيرة وتطوير فيلوس غير مكتمل ؛ إعطاء الفئران 3 أضعاف الحد الأقصى للجرعة البشرية يمكن أن يسبب إطالة الحمل. التأثير على الخصوبة البشرية لا يزال غير واضح.

【الدوائية】
يتم امتصاصه بسرعة وكاملة بعد الإدارة عن طريق الفم. يمكن اكتشاف تركيز دواء الدم بعد 10 دقائق من إعطاء الفم ، ويتم الوصول إلى ذروة تركيز دواء الدم بعد حوالي 30 دقيقة. يتم تطوير الوقت للوصول إلى الذروة عندما يتم مضغ الدواء أو يدار تحت اللسان. لا يوجد فرق كبير في التوافر الحيوي والنصف - الحياة عندما تكون جرعة nifedipine بين 10 - 30 mg. لا يوجد فرق في التوافر البيولوجي النسبي بين الإدارة ، والمضغ ، والإدارة تحت اللسان لأقراص nifedipine. يرتبط نيفيديبين بدرجة كبيرة ببروتينات البلازما ، حوالي 90 ٪. يستحق المفعول بعد 15 دقيقة من الإدارة عن طريق الفم ، ويصل إلى تأثير الذروة في ساعة1 - 2 ، ويستمر التأثير لساعات4 - 8 ؛ يسري ساري المفعول 2 - 3 بعد دقائق من الإدارة تحت اللسان ويصل إلى الذروة في 20 دقيقة. T1/2 هو ثنائي الطور ، مع T1/2 يجري 2.5 - 3 ساعة و T1/2 يجري 5 ساعات. يتم تحويل الدواء إلى مستقلبات غير نشطة في الكبد ، ويتم إفراز حوالي 80 ٪ من خلال الكلى و 20 ٪ يفرز مع البراز. يتم تقليل عملية التمثيل الغذائي ومعدل إفراز nifedipine في المرضى الذين يعانون من قصور الكبد والكلى.
【تخزين】حماية من الضوء وتخزينها في حاوية مختومة.
【طَرد】عقار صلب عن طريق الفم ، معبأة في زجاجة البولي إيثيلين عالية الكثافة ، 100 قرص لكل زجاجة.
【صحة】36 شهرًا.
【معيار】CH.P . 2020 ، الجزء الثاني.
【رقم الموافقة على المخدرات】Guoyao Zhunzi H12020305