أقراص Dinitrate Isosorbide

أقراص Dinitrate Isosorbide. المؤشرات هي كما يلي: العلاج على المدى الطويل لأمراض القلب التاجية ؛ الوقاية من الذبحة الصدرية ؛ علاج الذبحة الصدرية المستمرة بعد احتشاء عضلة القلب ؛ بالاشتراك مع Digitalis و/أو مدرات البول لعلاج قصور القلب الاحتقاني المزمن ؛ علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي.

【اسم المخدرات】
الاسم العام: أقراص Dinitrate Isosorbide
الاسم الإنجليزي: أقراص Dinitrate Isosorbide
【المكونات】 isosorbide dinitrate
الاسم الكيميائي: 1،4،3،6-didehdrated-d-sorbitol dinitrate
الصيغة الجزيئية: C6H8N2O8
الوزن الجزيئي: 236.14
【المظهر】 قرص أبيض.
【مؤشرات】 علاج طويل - مصطلح علاج القلب التاجي ؛ الوقاية من الذبحة الصدرية ؛ علاج الذبحة الصدرية المستمرة بعد احتشاء عضلة القلب ؛ يستخدم مع Digitalis و/أو مدرات البول لعلاج قصور القلب الاحتقاني المزمن ؛ علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي.
【المواصفات】 5mg.
【الاستخدام والجرعة】
الإدارة عن طريق الفم: للوقاية من الذبحة الصدرية ، خذ 5 - 10 mg (1 - 2 في كل مرة) مرة واحدة ، 2 - 3 مرات في اليوم ، والجرعة اليومية الكلية هي 10 - 30 mg ({2 - 6} في اليوم). بسبب الفروق الفردية في الاستجابة ، يجب تعديل الجرعة على أساس فردي. إدارة تحت اللسان: خذ 5 ملغ (قرص واحد) في كل مرة لتخفيف الأعراض.
【ردود الفعل السلبية】 في المرحلة الأولية من الدواء ، قد تحدث صداع التوسع الأوعية الناجم عن النترات. قد يكون هناك أيضًا تدفق الوجه ، والدوخة ، وانخفاض ضغط الدم العظمي ، وعدم انتظام دقات القلب المنعكس. في بعض الأحيان ، يمكن رؤية انخفاض كبير في ضغط الدم ، وبطء القلب ، وتفاقم الذبحة الصدرية. الانهيار والذكرى النادرة.
【موانع الفشل الدوري الحاد (الصدمة ، انهيار الدورة الدموية) ؛ انخفاض ضغط الدم الشديد (ضغط الدم الانقباضي <90 مم زئبق) ؛ احتشاء عضلة القلب الحاد مع ضغط الحشوة المنخفض (ما لم يكن تحت حالة المراقبة الدورة الدموية المستمرة) ؛ اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخمة. التهاب التامور المقيدة أو سعة القلبية ؛ فقر الدم الشديد. الجلوكوما زيادة الضغط داخل الجمجمة. ارتفاع ضغط الدم الرئوي الأولي. الأشخاص الذين يعانون من حساسية من النيترو - المركبات.
【الاحتياطات】 استخدام مع الحذر في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد مع انخفاض ضغط الملء ، وتضيق الأبهر أو التاجي ، انخفاض ضغط الدم الوضعي ، وزيادة الضغط داخل الجمجمة. يجب تجنب التوقف المفاجئ للعقار لمنع ظواهر الارتداد.
【استخدمت في تجارب الحيوانات في التجارب الحيوانية في التجارب الحيوانية. ومع ذلك ، يجب استخدام الدواء فقط في النساء الحوامل عند الضرورة للغاية. من غير الواضح ما إذا كان isosorbide dinitrate (ISDN) يفرز في حليب الأم. لذلك ، يجب أن تستخدم النساء اللامبخات بحذر.
【استخدام طب الأطفال】 سلامة وفعالية المخدرات لدى الأطفال غير مؤكدة.
【استخدام الشيخوخة】 المعلومات غير متوفرة.
【التفاعلات المخدرات】 عند استخدامها مع موسعات الأوعية الأخرى ، مضادات الكالسيوم ، المهرجانات ، الأدوية الخافضة للضغط ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والكحول ، يمكن تعزيز التأثير القصير لهذه الفئة من الأدوية. يمكن أن يعزز تأثير ضاغط من ثنائي هيدريرغوتامين. الاستخدام المتزامن للعقاقير المضادة للستيرويد - قد يقلل من فعالية هذا الدواء.
【تفاعلات الجرعة الزائدة المتعلقة بتوسع الأوعية المفرطة تشمل زيادة الضغط داخل الجمجمة ، والدوار ، والخفقان ، والرؤية غير الواضحة ، والغثيان والقيء ، والزوال ، وضيق التنفس ، والتعرق مصحوبًا بالجلد أو البشرة الباردة والرطبة ، و bradycardia ، و paralysis ، و coma exizes or exizes. لا يوجد خصم محدد لمواجهة تأثير توسع الأوعية لـ ISDN. قد يؤدي استخدام الأدرينالين وغيرها من مضيقات الأوعية الشريانية إلى ضرر أكثر مما ينفع. تشمل طرق العلاج رفع الأطراف السفلية للمريض لتعزيز العودة الوريدية واستبدال السوائل عن طريق الوريد. قد يحدث أيضًا ميثموغلومين الدم ، وتتمثل طريقة العلاج في حقن الميثيلين الأزرق عن طريق الوريد بجرعة 1 - 2 ملغ/كغ.
【علم الصيدلة وعلم السموم】
علم الصيدلة: العمل الدوائي الرئيسي لـ ISDN هو استرخاء العضلات الملساء الوعائية. يتم استقلاب ISDN في الجسم لتشكيل Isosorbide Mononitrate (ISMN). يطلق هذا الأخير أكسيد النيتريك (NO) ، وهو نفس عامل الاسترخاء المشتق من البطانة. إنه ينشط سيكلاز guanylate ، وزيادة مونوفوسفات الجوانوسين الدورية (CGMP) في خلايا العضلات الملساء ، وبالتالي الاسترخاء في العضلات الملساء الوعائية والشرايين المحيطية الممتدة ، مع تأثير موسع أقوى على الأوردة. التوسع الوريدي يؤدي إلى تجمع الدم في المحيط ، مما يقلل من حجم الدم الذي يعود إلى القلب ويقلل من نهاية البطين الأيسر - الضغط الانبساطي وضغط إسفين الشعيرات الدموي الرئوي (التحميل المسبق). يقلل التمدد الشرياني من مقاومة الأوعية الدموية المحيطية ، والضغط الشرياني الانقباضي والضغط الشرياني المتوسط ​​(بعد الحمل). تمدد الشريان التاجي يزيد من نضح التاج.
التأثير الكلي هو تقليل استهلاك أكسجين عضلة القلب وزيادة إمدادات الأكسجين ، وبالتالي تخفيف الذبحة الصدرية.
علم السموم: لم يلاحظ أي ظواهر مسرطنة وموثوقية في تجارب الحيوانات.
【الدوائية】
يتم امتصاص ISDN بالكامل من خلال الإدارة عن طريق الفم ، مع متوسط ​​التوافر البيولوجي (F) حوالي 25 ٪. إنه 30 ٪ من خلال الإدارة عن طريق الفم و 40 ٪ - 60 ٪ من خلال إدارة تحت اللسان. تأثير التمرير الأول في الكبد كبير. يتم الوصول إلى تركيز مصل الذروة بعد ساعة واحدة من تناول الدواء ، ويستمر تأثير جرعة واحدة لساعات2 - 4. حجم التوزيع بعد الامتصاص هو 2 - 4 l/kg ، معدل التخليص هو 2 - 4 l/min ، والنصف حوالي ساعة واحدة. بعد إزالة النطاقات ، يتم تشكيل 2-mononitrate (15 ٪ - 25} ٪) و 5-mononitrate (75 ٪ - 85 ٪) ، وكلاهما لهما أنشطة بيولوجية. نشاط 5 -Mononitrate أقوى ، مع نصف عمر 5 ساعات. بعد إزالة النطاقات في المصل ، يتم تشكيل Isosorbide (حوالي 37 ٪) و D - Sorbitol (حوالي 7 ٪) وإفرازها في البول. بالإضافة إلى ذلك ، يتم إفراز 25 ٪ في شكل حمض الجلوكورونيك ، ويتم إفراز 2 ٪ في شكله الأصلي ، ويتم إفراز أقل من 1 ٪ في البراز. المستقلبات من 5-mononitrate ليس لها تأثير توسع.
【التخزين】 مختومة.
【حزمة】 دواء صلب عن طريق الفم ، معبأة في زجاجة البولي إيثيلين عالية الكثافة ، 100 قرص لكل زجاجة ، زجاجة واحدة لكل صندوق.
【الصلاحية】 36 شهرًا.
【قياسي】 ch.p . 2020 ، الطبعة التكميلية 1.
【رقم الموافقة على المخدرات】 Guoyao Zhunzi H12020816.